根據(jù)醫(yī)藥市場研究提供的相關(guān)報告顯示：對于抗細(xì)菌藥物來說，β-內(nèi)酰胺類、氟喹諾酮類、大環(huán)內(nèi)酯類及氨基糖甙類這四大類藥物占臨床應(yīng)用的抗菌藥物的90％以上。其中β-內(nèi)酰胺類由于毒性低、品種多、抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)，臨床應(yīng)用最多，特別在兒科更成為主力用藥（氟喹諾酮類對幼兒有軟骨毒性，氨基糖甙類耳、腎毒性大，大環(huán)內(nèi)酯類的耐藥性較過去普遍增多）。

　　β-內(nèi)酰胺類主要包括青霉素類、青霉素類/酶抑制劑，頭孢菌素類、頭孢菌素類/酶抑制劑及其他β-內(nèi)酰胺類。

青霉素類
　　由于社區(qū)感染中耐青霉素的細(xì)菌增加及醫(yī)院內(nèi)感染中細(xì)菌感染的復(fù)雜性，青霉素的應(yīng)用較過去大大減少，取而代之的是抗菌譜較廣的廣譜青霉素如：阿莫西林、哌拉西林等。而院內(nèi)感染由于多數(shù)革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)酶，因而青霉素類/酶抑制劑是當(dāng)前的首選藥物，主要應(yīng)用的有兩種：阿莫西林/克拉維酸（商品名：安滅菌等）及氨芐西林/舒巴坦（商品名：優(yōu)力新等）。而替卡西林/克拉維酸（商品名：特美汀等）及哌拉西林/他唑巴坦（商品名：特治星等）主要用于重癥病人。
　　半合成青霉素，甲氧西林（新青I號）由于毒性大早已不用、苯唑西林（新青II號）過去主要用于耐青霉素的葡萄球菌等，當(dāng)前由于耐甲氧西林葡萄球菌亦對苯唑西林耐藥，而主要改用萬古霉素。

頭孢菌素類
　　第一代頭孢菌素雖對青霉素酶穩(wěn)定，但仍為許多革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞，因此主要用于對革蘭氏陽性球菌的治療，對革蘭氏陰性桿菌效果差，當(dāng)前主要用于社區(qū)感染中，主要應(yīng)用的藥物有三種：頭孢氨芐（先鋒IV號），頭孢唑啉（先鋒V號）及頭孢拉啶（先鋒VI號）。
　　第二代頭孢菌素對多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，其抗菌譜較第一代為廣，對革蘭氏陰性桿菌的作用較第一代增強(qiáng)，是目前院內(nèi)感染的首選藥物，其地位類似于青霉素類中的阿莫西林/克拉維酸等，應(yīng)用最多的是頭孢呋新（商品名：西力欣等）。頭孢克羅（商品名：希刻勞等）由于是口服藥，主要應(yīng)用于門診，有取代一代頭孢菌素的趨勢。
　　第三代頭孢菌素對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性甚強(qiáng)，其中某些品種（頭孢他啶）對綠膿桿菌有良好作用。常用的有如下幾種：頭孢噻肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢哌酮/舒巴坦、頭孢他啶。頭孢噻肟（商品名：凱福龍等）是第一個上市的三代頭孢菌素，在國內(nèi)應(yīng)用最廣，由于國產(chǎn)制劑頗多因而應(yīng)用也最濫，目前的耐藥情況較為嚴(yán)重。頭孢三嗪（商品名：羅氏芬等）是所有頭孢菌素中半衰期最長的藥物，是頭孢菌素中唯一可以每日應(yīng)用一次的藥物，由于用法方便，也廣受兒科醫(yī)生與兒科疾病患者的歡迎，因而是頭孢菌素中應(yīng)用量最大的藥物，到目前為止頭孢三嗪仍是對社區(qū)肺炎第一位致病菌--肺炎鏈球菌抗菌活性最強(qiáng)的藥物。頭孢哌酮（商品名：先鋒必等）是三代頭孢菌素中對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性最差的藥物，對大多數(shù)產(chǎn)酶菌耐藥，已很少應(yīng)用，目前已被頭孢哌酮/舒巴坦（商品名：舒普深等）取代。頭孢他啶（商品名：復(fù)達(dá)欣等）曾是頭孢菌素中抗菌活性最強(qiáng)的藥物，具有強(qiáng)大的抗綠膿桿菌活性，但由于亞胺培南及第四代頭孢菌素在院內(nèi)感染治療中的優(yōu)勢，其應(yīng)用量有明顯的下降。在第三代頭孢菌素中，頭孢三嗪及頭孢噻肟對革蘭氏陽性球菌有較強(qiáng)的抗菌活性，經(jīng)常用于社區(qū)感染中，由于其對革蘭氏陰性桿菌也有很好的抗菌活性，也常用于院內(nèi)感染，因而用量非常大。而頭孢哌酮/舒巴坦及頭孢他啶僅對陰性桿菌有強(qiáng)大的抗菌活性，對陽性球菌活性差，多用于院內(nèi)感染，因而用量較前二者少。
　　第四代頭孢菌素的抗菌活性類似頭孢他啶，但對三代頭孢菌素耐藥的產(chǎn)染色體介導(dǎo)I類酶的革蘭氏陰性桿菌（AmpC+株）仍有效，并且對陽性球菌活性較頭孢他啶強(qiáng)，臨床應(yīng)用漸多。目前常用的為頭孢吡肟（商品名：馬斯平等）。

其他β-內(nèi)酰胺類制劑
　　最常用的是碳青霉烯類（亞胺培南、美羅培南等），亞胺培南（商品名：泰能）目前仍是院內(nèi)感染最強(qiáng)的抗菌藥物，在重癥感染中應(yīng)用很多，美羅培南（商品名：美平）抗菌活性與亞胺培南類似，應(yīng)用漸多。
　　單環(huán)類藥物主要是氨曲南（商品名：菌克單），由于其抗菌譜很窄，并且在國內(nèi)耐藥情況較為嚴(yán)重，臨床應(yīng)用很少。
　　頭霉素類（頭孢美唑、頭孢西丁等）抗菌活性與抗菌譜類似第二代頭孢菌素，但對產(chǎn)超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（ESBL）的革蘭氏陰性桿菌及厭氧菌有效，因而較二代頭孢菌素稍強(qiáng)，可惜大多數(shù)醫(yī)院并不常規(guī)備有此類藥物，目前臨床應(yīng)用很少。