用藥指南：細(xì)說(shuō)沙格列汀
(0)核心提示：沙格列汀是一種新型腸促胰島素類(lèi)降糖藥，目前已應(yīng)用于美國(guó)、印度和歐盟等多個(gè)國(guó)家，并于2009年底在我國(guó)上市。不過(guò)，基層醫(yī)生對(duì)該藥的了解程度仍有待深入，以便更好地應(yīng)用于臨床?！ ?
沙格列汀是一種新型腸促胰島素類(lèi)降糖藥，目前已應(yīng)用于美國(guó)、印度和歐盟等多個(gè)國(guó)家，并于2009年底在我國(guó)上市。不過(guò)，基層醫(yī)生對(duì)該藥的了解程度仍有待深入，以便更好地應(yīng)用于臨床?！ ?/p>
藥物機(jī)理
研究表明，沙格列汀可升高患者體內(nèi)內(nèi)源性胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素釋放多肽的水平，刺激胰腺產(chǎn)生葡萄糖依賴(lài)性胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌，延遲胃排空，從而有效降低糖化血紅蛋白和餐后血糖，且不影響體重，沒(méi)有明顯的低血糖風(fēng)險(xiǎn)。同時(shí)，沙格列汀還能減少胰島β細(xì)胞的凋亡，有望從根本上遏制2型糖尿病的進(jìn)程。
因此，沙格列汀能有效降糖且低血糖發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)低，并具有潛在心血管保護(hù)作用，為2型糖尿病提供了新的良好用藥選擇?！ ?/p>
藥物聯(lián)用
沙格列汀可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，二者之間具有互補(bǔ)作用。二甲雙胍主要通過(guò)降低肝葡萄糖合成，改善胰島素敏感性而調(diào)節(jié)血糖；而沙格列汀則是通過(guò)延緩腸促胰島素失活，促進(jìn)胰島素釋放，減少胰高血糖素釋放和改善餐胰島β細(xì)胞對(duì)葡萄糖的反應(yīng)而調(diào)節(jié)血糖。二者聯(lián)用可增強(qiáng)降糖療效，改善胰島β細(xì)胞功能，提高血糖達(dá)標(biāo)率。
用藥方法是在單用二甲雙胍控制血糖療效不佳時(shí)，加用沙格列汀5mg，每日1次飯前30分鐘口服。
另外，每日1次5mg的小劑量沙格列汀還可與磺脲類(lèi)降糖藥聯(lián)合應(yīng)用。與磺脲類(lèi)藥物合用具有兩個(gè)方面的改善效應(yīng)：一是沙格列汀通過(guò)升高內(nèi)源性GLP-1水平，促進(jìn)胰島素合成和釋放，達(dá)到改善胰島β細(xì)胞功能的效應(yīng)，從而增強(qiáng)磺脲類(lèi)的最大促胰島素釋放作用；二是減少磺脲類(lèi)降糖藥相關(guān)的不良事件，如潛在胰島β細(xì)胞毒性、體重增加和低血糖危險(xiǎn)性升高等，有助于提高用藥安全性，以改善磺脲類(lèi)降糖藥的臨床應(yīng)用之弊端。
由此可見(jiàn)，盡管沙格列汀單藥也可有效控制血糖，但與二甲雙胍或磺脲類(lèi)聯(lián)合治療能夠更早、更有效地控制血糖，提高患者血糖達(dá)標(biāo)率，同時(shí)使安全性和耐受性提高?！ ?/p>
副作用
沙格列汀的副作用主要是誘發(fā)頭痛癥狀，發(fā)生率低，一般不足5%，且持續(xù)時(shí)間短，隨著用藥的繼續(xù)而逐漸耐受，可使頭痛癥狀自行緩解。另外，沙格列汀還有增加患者上呼吸道感染和尿路感染的危險(xiǎn)，故患者在用藥期間要注意御寒保暖，避免過(guò)度勞累和淋雨，并注意多喝水，少吃刺激性食物，以降低上呼吸道感染和尿路感染的危險(xiǎn)。
責(zé)任編輯：蕓兒
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