昨天，2013年皇后鎮(zhèn)分子生物學(xué)（上海）會議在張江舉行，來自中國、美國、新西蘭、韓國等國的眾多知名分子生物學(xué)家發(fā)表了演講。記者從會上獲悉，國家新藥篩選中心主任王明偉研究員和美國科學(xué)家雷蒙德·史蒂文斯合作，在國際上首次解析了B型G蛋白偶聯(lián)受體。利用這一成果，有望開發(fā)出治療2型糖尿病的口服新藥。據(jù)悉，相關(guān)論文有望于今年上半年在國際頂級科學(xué)期刊上發(fā)表。

在生物學(xué)上，把能與細(xì)胞外專一信號分子（配體）結(jié)合而引起細(xì)胞反應(yīng)的蛋白質(zhì)稱為受體。受體能感知周圍環(huán)境的變化，像鎖一樣與配體“鑰匙”結(jié)合在一起，對人體產(chǎn)生重要的作用。有一類受體名為 “G蛋白偶聯(lián)受體”，與它們相關(guān)的疾病為數(shù)眾多，約有40%的現(xiàn)代藥物是以這類受體為靶點(diǎn)的。 2012年，兩位美國科學(xué)家因?qū)蛋白偶聯(lián)受體的開創(chuàng)性研究而獲得諾貝爾化學(xué)獎。

據(jù)王明偉介紹，G蛋白偶聯(lián)受體共分為A、B、C、D、E、F六種類型。從破解第一個G蛋白偶聯(lián)受體至今，科學(xué)家一共解析了20多個G蛋白偶聯(lián)受體，但它們都屬于A型。從對維持生命的重要程度來看，B型G蛋白偶聯(lián)受體比A型更為重要，但由于它們的結(jié)構(gòu)十分復(fù)雜，所以其真實(shí)面目一直沒有被揭開。

幾年前，為了研究一個有望治療2型糖尿病的化合物，王明偉與美國Scripps研究所的史蒂文斯教授開展了合作。在該化合物的藥效沒有達(dá)到預(yù)期后，他們轉(zhuǎn)而向B型G蛋白偶聯(lián)受體中的胰高血糖素受體發(fā)起了 “沖擊”。經(jīng)過兩年的艱苦攻關(guān)，這一受體終于露出了廬山真面目。胰高血糖素與胰島素的作用正好相反，能升高體內(nèi)的血糖。因此，在解析了該受體的結(jié)構(gòu)后，有望針對這一結(jié)構(gòu)開發(fā)出抑制血糖升高的藥物。據(jù)王明偉透露，關(guān)于這項(xiàng)成果的論文有望于今年上半年在國際頂級科學(xué)期刊上發(fā)表。首個B型G蛋白偶聯(lián)受體的破解，將對醫(yī)藥發(fā)展起到重要的推動作用。

雷蒙德·史蒂文斯表示，取得這一突破后，他將與中國科學(xué)家繼續(xù)合作，爭取在未來3-5年內(nèi)找到一個能作用于該受體的化合物，作為新藥的“候選人”。在他看來，有望在此基礎(chǔ)上，開發(fā)出一種治療2型糖尿病的口服藥物，便于患者服用。 “目前市場上的2型糖尿病藥物大多是注射型的，即使有口服的，副作用也比較大。而根據(jù)受體結(jié)構(gòu)開發(fā)出的新藥，很可能更加‘聰明’，副作用會很小。 ”史蒂文斯表示。 .